Макропен азитромицин

Макропен в Москве

Макропен азитромицин

Препарат имеет широкий спектр применения и используется для терапии различных заболеваний. Дает эффект при лечении заболеваний мочеполовой системы, нижних и верхних дыхательных путей, дифтерии, коклюша, а также при инфицировании мягких тканей и кожи. Приобрести Макропен можно в аптеке.

Группа препаратов

Антибиотик — макролид.

Гранулы: мидекамицин ацетат. В 5 мл готовой суспензии содержится 175 мг.

Таблетки: мидекамицин. В 1 таблетке содержится 400 мг.

Формы выпуска

Препарат Макропен выпускается в форме:

  • гранул для приготовления суспензии, предназначенных для приема внутрь,
  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы, с краями скошенной формы и односторонней насечкой.

Упаковка

Упаковка:

  • гранулы: упаковка представляет собой картонную пачку с 1 стеклянным флаконом темного цвета и дозированной ложечкой, в 1 флаконе содержится 20 г препарата;
  • таблетки: упаковка представляет собой картонную пачку с 2 блистерами по 8 таблеток.

Состав

В составе 1 гранулы содержится 200 мг активного вещества мидекамицина ацетата, что соответствует 175 мг ацетата мидекамицина в 5 мл готовой суспензии.

Вспомогательные вещества препарата: метилпарагидроксибензоат 1 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, лимонная кислота 0,5 мг, гидрофосфат натрия безводный 16,75 мг, порошок 14 мг, ароматизатор вкуса банан, краситель желтый FCF, Е110 1,5 мг, гипромеллоза 30 мг, силиконовый пеногаситель 0,17 мг, маннитол q.s. до 1000 мг, натрия сахаринат 0,7 мг.

В составе 1 таблетки содержится 400 мг активного вещества мидекамицина.

Вспомогательные вещества препарата: полакрилин калия, тальк, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из сополимера метакриловой кислоты, титана диоксида, макрогола и талька.

Дозировка

Доза назначается лечащим врачом в соответствии с клиническими показаниями.

Рекомендуемое дозирование для таблеток согласно инструкции:

  1. Взрослым (для пациентов весом тела более 30 кг): назначается по 1 таблетке 3 раза в день. Доза суточной нормы не должна превышать 4 таблеток.
  2. Детям (для пациентов с весом менее 30 кг): из расчета на 1 кг веса тела — 20-40 мг препарата 3 раза в сутки. Либо из расчета на 1 кг веса тела — 50 мг с кратностью приема 2 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций: по 50 мг на 1 кг веса тела 3 раза в сутки.

Для разового приема суспензии для детей имеются ограничения по весу:

  • до 5 кг — по 3,75 мл;
  • от 5 до 10 кг — по 7,5 мл;
  • от 10 до 15 кг — по 10 мл;
  • от 15 до 20 кг — по 15 мл;
  • от 20 до 30 кг — по 22,5 мл.

Курс лечения составляет 7-14 дней. При хламидийных инфекциях — 14 дней.

Для профилактики заболевания дифтерией Макропен назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса тела и принимается 2 раза в день.

Для профилактики коклюша назначается препарат в первые 14 дней после контакта с инфицированным в дозировке 50 мг на 1 кг веса в сутки. Курс лечения около 7-14 дней.

Показания к применению

Лекарство применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к данному лекарству, в том числе при заболеваниях нижних и верхних дыхательных путей, мягких тканей и кожи, полости рта, мочеполового тракта, скарлатине, дифтерии, коклюше.

Передозировка

Случаев передозировки критического характера не выявлено.

Возможны тошнота, рвота.

Для устранений данных проявлений применить терапию, оказывающую корректирующий эффект.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • грудном вскармливании;
  • повышенной чувствительности к составным компонентам препарата;
  • в возрасте ниже 3-х лет.

С осторожностью следует принимать пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте.

Аллергические проявления: сыпь, кожный зуд, эозинофилия, крапивница, бронхоспазм.

Со стороны пищеварения: диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, повышение активности ферментов печени, желтуха, ощущение тяжести в области эпигастрии.

Редко: слабость, продолжительная тяжелая диарея, имеющая характер для развития псевдомембранозного колита.

Способ применения

Приготовленная суспензия и таблетки принимаются внутрь до еды.

Суспензия приготавливается путем смешения гранул из флакона со 100 мл чистой воды. Раствор пригоден для употребления в течение 7 дней при условии хранения при комнатной температуре, либо 14 дней в холодильнике. Необходимо перед каждым приемом взбалтывать раствор.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности использование Макропена допускается, если есть острая необходимость в его приеме, при условии, что клинический эффект для матери предполагаемо будет превышать потенциальную угрозу для плода.

Фармакологическое действие

Макропен относится к макролидным антибиотикам. Его действие заключается в ингибировании синтеза белковых структур бактериальных клеток.

При приеме лекарства Макропен в малых количествах проявляется бактериостатический эффект, в больших количествах — бактерицидный. Имеет способность обратимой связи с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Макропен имеет эффективность в отношении внутриклеточных микроорганизмов, грамположительных бактерий и некоторых грамотрицательных бактерий.

Синонимы

Аналогами Макропена являются: Кларитромицин, Джозамицин, Азитромицин.

Фармакокинетика

Абсорбция из области ЖКТ протекает быстро и достаточно полно. Максимальные показатели концентрации вещества мидекамицина в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л, а мидекамицина ацетата – 1,31-3,3 мкг/л. Такие значения концентраций достигаются через 1-2 часа после приема лекарства Макропен.

Высокие показатели концентрации веществ мидекамицина и мидекамицина ацетата образуются во внутренних органах, в особенности в тканях легких, подчелюстной и околоушной железах, коже. Подавляющая концентрация минимального значения сохраняется в течение 6 часов. Время периода полувыведения — около 1 часа. Связь мидекамицина с белками — 47%, с метаболитами — 3-29%.

Метаболизм препарата происходит в печени, сопровождаясь формированием двух активных метаболитов, которые обладают противомикробной активностью. В основном выводится желчью и около 5% — почками.

В случае цирроза печени значительно возрастают, площадь под кривой «концентрация — время», плазменные концентрации и время периода полувыведения.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата в сочетании с карбамазепином и алкалоидами спорыньи, так как действие Макропена имеет влияние на снижение скорости их метаболизма в печеночном органе и повышение концентрации в сыворотке крови.

Условия хранения

При температуре не выше +25 градусов Цельсия. Хранение в недоступном месте для детей.

Срок годности

З года. По истечении срока годности не использовать.

Особые условия

Кормящим матерям на период приема препарата Макропен следует прекратить кормление грудью.

При продолжительном лечении необходимо контролировать показатели функции печени, особенно следует вести контроль анализа пациентам с заболеванием печени в анамнезе.

Условия отпуска из аптек

Приобретение Макропена в аптеке возможно только по рецепту врача.

Источник: https://zdravcity.ru/g_makropen/

Поиск безопасных и эффективных лекарственных препаратов

Макропен азитромицин

Эффективность у Макропена достотаточно схожа с Азитромицином фортем – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Макропена более выраженный, то при применении Азитромицина фортя даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Макропена и Азитромицина фортя примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Макропена и Азитромицина фортя

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Макропена она достаточно схожа с Азитромицином фортем. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений.

Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Макропена, также как и у Азитромицина фортя мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Макропена нет никаих рисков при применении, также как и у Азитромицина фортя.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Макропена и Азитромицина фортя.

Сравнение противопоказаний Макропена и Азитромицина фортя

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Макропена достаточно схоже с Азитромицином фортем и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Макропена и Азитромицина фортя может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Макропена и Азитромицина фортя

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Макропена достаточно схоже со аналогичными значения у Азитромицина фортя. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость.

А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

При этом у Макропена значения «синдрома отмены» и «резистентности» удовлетворительное, впрочем также как и у Азитромицина фортя.

Сравнение побочек Макропена и Азитромицина фортя

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Макропена состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Азитромицина фортя. У них у обоих количество побочных эффектов малое.

Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий.

Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Макропена схоже с Азитромицином фортем: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Макропена и Азитромицина фортя

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Макропена примерно одинаковое с Азитромицином фортем. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:46

Источник: https://meds.is/whats-better/1736-azitromitsin-forte-or-663-makropen

Макропен или Азитромицин — сравнение и что лучше

Макропен азитромицин

В период холодов многие часто сталкиваются с рядом заболеваний, которые без помощи антибиотиков не вылечить. Врачи выписывают гору таблеток, зачастую не всегда говоря нам о возможных аналогах тех или иных лекарств.

При этом в аптеке достаточно широкий выбор медикаментов, которые имеют вроде бы одинаковые свойства, но при этом разнятся по цене.

И тут уже встает вопрос о том, стоит ли в этом случае экономить, или все же рациональнее купить более дорогостоящий аналог.

Макропен и Азитромицин это лекарства, которые зачастую назначаются докторами для лечения ЛОР-заболеваний, таких как ангина или бронхит, и иных заболеваний, вызываемых бактериями. Попробуем описать характеристики данных лекарств, а также сравнить их и выяснить, какое из них лучше.

Макропен

Макропен представляет из себя мелкие гранулы, которые используются для приготовления суспензии, также выпускается в форме таблеток. Активным веществом в нем выступает мидекамицин. По своей сути это вещество — природным антибактериальным средством.

После приема макропен достаточно легко усваивается ЖКТ и уже примерно через 1-2 часа наступает эффект. Действует средство около 6 часов, после чего выводится. В связи с тем, что легко усваивается и не долго циркулирует по организму, следует принимать его около 3-ех раз перед едой.

Азитромицин

Азитромицин выпускается в форме таблеток, покрытых тонкой оболочкой, капсул и порошка для приготовления суспензии. Этот антибиотик имеет полусинтетическое происхождение. По своей сути является эритромицином, только несколько улучшенным.

Данный медикамент обладает колоссальной стойкостью, что дает ему возможность беспрепятственно проходить барьеры нашего организма в виде кислотности желудка, тем самым давая большому количеству препарата всосаться кровь. После всасыванию кровью, эффект наступает приблизительно через 2-3 часа.

В основном лекарство накапливается в клетках, при чем в больных клетках вещества на порядок больше. Это позволяет ему эффективно бороться с внутриклеточными инфекциями.

У азитромицина очень большой срок полувыведения из организма, составляет он примерно 50 часов после того, как была использована последняя доза лекарства. Период же вывода из тканей еще дольше, доходит до недели. Такой долгий срок нахождения вещества в организмы, позволяет использовать его 1 раз в сутки за час до еды.

Они служат для лечения бактериальных инфекций. Эти вещества выписываются для лечения сходного рода заболеваний, так же, как и любые антибиотики должны применяться по рекомендациям врача.

Сравнение и отличие

Основная особенность макропена, и отличие от азитромицина в том, что он действует достаточно мягок по отношению к организму принимающего. Это позволяет использовать его для лечения даже детей массой до 30 кг.

Несмотря на то, что организм достаточно хорошо справляется с побочными эффектами макропена, как и у любого другого антибиотика они все же имеются.

Зачастую побочные эффекты проявляются в виде диареи, ощущениях тяжести, а также могут проявляться аллергические реакции на коже, такие как сыпь и зуд.

Насчет индивидуальной непереносимости, безусловно, следует консультироваться с врачом, ведь даже такой вполне безобидный антибиотик, при проблемах с печенью, может нанести вред.

Так же стоит сказать о спектре действия макропена на те самые бактерии вызывающие болезни. Этот спектр достаточно узок, и далеко не на все микроорганизмы оказывается эффект. Но о показаниях к применению, конечно же, необходимо консультироваться с врачом.

Средняя цена около 240 руб.

Азитромицин в отличие от макропена, имеет большой срок выведения, что дает достаточно серьезную нагрузку на организм. Его нельзя применять детям до 12 лет, или тем детям масса которых меньше 30 кг., даже при не очень больших нарушениях в работе печени и почек так же стоит крайне осторожно принимать данный препарат.

Этот антибиотик так же может вызвать достаточно широкий ряд побочных действий. Для нервной системы это может быть сонливость или возбудимость, ЖКТ может реагировать тошнотой, рвотой и запорами, а кровеносная система — увеличенным давлением, тахикардией. При чем это далеко не полный перечень его побочных эффектов.

Азитромицин имеет очень широкий спектр действия на болезнетворные бактерии. Список бактериальных болезней, которые он может лечить достаточно широк. Конечно же, перед лечением той или иной болезни данным антибиотиком, необходимы рекомендации врача.

Цена на препарат колеблется около 80 руб.

Что лучше

Подводя итоги можно конкретно сказать о том, для кого какое лекарство использовать, и в каких случаях это нужно делать.

Макропен можно использовать и детям, и взрослым, но спектр заболеваний, которые он лечит весьма ограничен. Если у вас слабая печень, то лучше будет использовать именно его.

Азитромицин сильное лекарство, способное бороться с многими инфекциями. Но очень тяжелые возможные побочные эффекты, а также его долгое выведение, должно дать вам сигнал использовать его с большой осторожностью. Также можно сказать, что его плюс — это более низкая цена по отношению к макропену.

Резюмируя, можно сказать, что если есть выбор в применении этих двух лекарств, лучше все же отдать предпочтение макропену. Он несколько дороже, но при этом он максимально мягко действует на организм.

Источник: https://vchemraznica.ru/makropen-ili-azitromicin-sravnenie-i-chto-luchshe/

МАКРОЛИДЫ

Макропен азитромицин

Антибактериальные препараты

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

Общие свойства

  • Преимущественно бактериостатическое действие.
  • Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
  • Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
  • Низкая токсичность.
  • Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
  • У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стафилококки, включая PRSA; стрептококки (БГСА и пневмококки). Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки:С.diphtheriae, листерии.
Грам(-) кокки:М.catarrhalis.
Грам(-) палочки:В.pertussis, кампилобактеры, легионеллы.Н.influenzae – низкая активность.
Хламидии. Микоплазмы.Спирохеты.

Нежелательные реакции

  • Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) – обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие).
  • Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды – спирамицин, мидекамицин).
  • Аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нельзя применять совместно с цизапридом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.

Биодоступность дигоксина на фоне приёма эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

Показания

  • Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
  • Внебольничная пневмония.
  • Дифтерия.
  • Коклюш.
  • Ородентальные инфекции (периодонтит и др.).
  • Кампилобактериоз.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.
  • Легионеллез.

Взрослые

Внутрь – по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч.

Дети

Внутрь – 40-50 мг/кг/сут в 4 приёма за 1 ч до приёма пищи.

Внутривенно капельно – 30 мг/кг/сут в 2-4 введения.

ОЛЕАНДОМИЦИН

Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к эритромицину, но менее активен. Хуже переносится.

Рулид, Рокситромицин Лек

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина:

  • более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
  • более высокие концентрации в крови и тканях;
  • более длительный Т1/2 – 10-12 ч;
  • лучшая переносимость;
  • менее вероятны лекарственные взаимодействия.

Клацид, Фромилид

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь – 15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 250 мг в день) независимо от еды.

Сумамед

Полусинтетический 15-членный макролид, входящий в подкласс азалидов.

Ровамицин

Природный 16-членный макролид.

Макропен

Мидекамицин – природный 16-членный макролид, мидекамицина ацетат – его полусинтетическое производное, имеющее несколько большую антимикробную активность in vitro и улучшенную фармакокинетику.

Научная Сеть >> Макролиды и фагоцитоз

Макропен азитромицин
sh: 1: –format=html: not found
Г.А. Самсыгина

Российский государственный медицинский университет, Москва

В начало…

В течение последних 10 лет наблюдается повышение интереса исследователей и клиницистов к антибиотикам макролидного ряда, среди которых наиболее известен эритромицин – антибиотик, появившийся в начале 50-х годов. Вскоре вслед за ним в клиническую практику вошел олеандомицин (в последнее время почти не используемый) и спустя 2-3 года – спирамицин (торговое название в России – ровамицин). В настоящее время известно более 20 антибиотиков этой группы. Они, включая спирамицин, получили название макролиды нового поколения. Но несмотря на значительное число самих макролидов и огромнейшее – других антибиотиков, интерес к макролидным препаратам продолжает расти.

Чем это обусловлено? Ответом могут служить материалы международных конгрессов “Новые макролиды, азалиды и стрептограмины в клинической практике”, прошедшие в 1992 и 1994 годах [22, 23]. Суммируя их можно отметить следующее.

Во-первых – достаточно высокая и, следует отметить, неуклонно возрастающая клиническая эффективность новых генераций макролидов, обусловленная прежде всего расширяющимся спектром антимикробной активности.

Во-вторых – наличие ряда характеристик (хорошее проникновение в ткани, низкие дозировки и малая кратность введения, прекрасная клиническая и биологическая переносимость), выгодно отличающих их от предшественников – эритромицина, олеандомицина, и антибиотиков других групп.

В-третьих – способность оказывать не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие в отношении ряда микроорганизмов, что обусловлено уникальной способностью макролидов накапливаться в тканях внутриклеточно, в концентрациях в несколько раз превышающих их концентрацию в крови. В результате этого и достигается бактерицидный эффект препарата.

В-четвертых – важной особенностью антимикробной активности макролидов является их эффективность в отношении микроорганизмов, продуцирующих -лактамазы,против которых оказались неэффективны многие пенициллиновые производные, цефалоспорины 1 поколения и некоторые цефалоспорины II и III поколений.

В-пятых – макролиды продемонстрировали высокую антибактериальную активность против группы внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы (так называемые, возбудители атипичных инфекций), листерии, а также против микобактерий туберкулеза, в том числе М.avium, возбудителей лепры, ряда паразитарных заболеваний (токсоплазмоз и другие) и даже незначительную антигрибковую активность.

Наконец – макролиды, и особенно препараты нового поколения, обратили на себя внимание выраженной способностью накапливаться в тканях ретикулогистиоцитарной системы организма, оказывая отчетливое воздействие на функции микро- и макрофагов.

Последнее усиливает механизм антимикробного действия большинства макролидов, который основан на ингибировании синтеза белка в микробной клетке путем связывания с рибосомами бактерий. Это вызывает подавление размножения и снижение вирулентности бактерий, за счет снижения адгезии микроорганизмов, их инвазивной способности и за счет повышения чувствительности бактерий к фагоцитозу.

В зависимости от химической структуры принято делить все макролиды на три группы: 1) макролиды, имеющие в своей химической структуре 14-членное лактонное кольцо; 2) макролиды с 15-членным лактонным кольцом, или азалиды; и 3) макролиды с 16-членным лактонным кольцом [4, 9]. Кроме того, в зависимости от происхождения препараты подразделяют на природные и полусинтетические (табл. 1).

Таблица 1. Макролиды
14-членные15-членные16-членные
природные:эритромицин, эритромициламин,олеандомицин, спореамицинполусинтетические:рокситромицин (рулид)1, диритромицин, кларитромицин (клацид), флуритромициназалиды:азитромицин (сумамед)природные:лейкомицин, джосамицин, спирамицин(ровамицин), мидекамицин (макропен)полусинтетические:рокитамицин, миокамицин

1 В скобках приведены торговые названия препаратов

В клинической практике в нашей стране используются в основном следующие антибиотики: из 14-членных макролидов – эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (торговое название – рулид), кларитромицин (торговое название – клацид); из 15-членных – азитромицин (торговое название – сумамед) и из 16-членных – спирамицин (торговое название – ровамицин) и мидекамицин (макропен).

Различие в химической структуре препаратов оказывает довольно существенное влияние на способность макролидов проникать внутрь клеток, в частности в нейтрофилы, моноциты и макрофаги, и накапливаться в них.

Так, концентрация рокситромицина (рулида) в альвеолярных макрофагах оказалась в среднем в 60 раз выше, чем в плазме крови [6], концентрация спирамицина (ровамицина) – в 10-20 раз, а эритромицина – в 10-18 раз выше [24].

Наиболее высокие концентрации в макрофагах создает азитромицин (сумамед) – его содержание в клетках более чем в 200 раз превышает содержание в плазме [2, 19].

Концентрация препаратов в циркулирующих нейтрофилах и моноцитах периферической крови несколько ниже, чем в макрофагах, но также зависит от химической структуры антибиотика.

Так, содержание спирамицина в нейтрофилах превышает уровень его в плазме примерно в 10 раз, концентрация эритромицина – в 6-18 раз, концентрация рокситромицина – более чем в 30 раз, кларитромицина – в 16 раз, а азитромицина в 40 и более раз.

Таким образом, азалидный антибиотик азитромицин характеризуется наиболее выраженной среди всех макролидов способностью накапливаться в клетках ретикулогистиоцитарной системы организма, а также в других клетках и тканях макроорганизма.

Однако прямой зависимости между концентрацией антибиотика в фагоцитах и его влиянием на функцию фагоцитов не отмечено [5]. Более того, по-видимому, и здесь эффект определяется прежде всего химической структурой препарата.

Так, до настоящего времени не получено убедительных данных о влиянии того же азитромицина (15-членного макролида) на функцию фагоцитов, несмотря на его очень высокие внутриклеточные концентрации.

В то же время в отношении 14-членных и, в меньшей степени, 16-членных макролидов имеются экспериментальные и клинические материалы, свидетельствующие о их явном влиянии на функции фагоцитов периферической крови.

Первоначально в литературе появились данные о наличии противовоспалительного эффекта некоторых макролидов, не связанного с их антимикробной активностью.

Так, при аппликации эритромициновой мази наблюдалось отчетливое угасание воспалительной реакции, возникшей в ответ на введение кротонового масла, хлорида пикрила и кантаридина у экспериментальных животных [7, 20]. Причем это не было результатом блокады простаноидных путей развития воспаления [24].

А сравнительно недавно представлены данные, согласно которым эритромицин подавляет воспалительную реакцию у мышей при перитоните, индуцированном зимозаном [17].

Наблюдения японских авторов [11] за 10-летний период продемонстрировали отчетливую противовоспалительную активность длительного применения малых доз 14-членных макролидов (эритромицина, рокситромицина и кларитромицина) при хронических инфекциях дыхательных путей у взрослых людей.

Характерно, что противовоспалительный эффект не был связан с эрадикацией возбудителя, отмечался даже в случаях синегнойной этиологии заболевания, на которую макролиды не оказывают антимикробного действия, и при концентрации в мокроте и плазме крови более низкой, чем это необходимо для достижения минимальной ингибирующей активности антибиотика.

Противовоспалительную активность эритромицина и ряда других 14-членных макролидов (рокситромицина, диритромицина, эритромициламина, кларитромицина) связывают с их выраженной антиоксидантной активностью и способностью подавлять процессы окислительного метаболизма (окислительного взрыва) в фагоцитах, снижая образование супероксидного иона кислорода [11-13]. На модели воспаления у крыс выявлен противовоспалительный эффект рокситромицина, опосредованный снижением активности циклооксигеназы или липидооксигеназы клеток [3].

Наряду с этим, такой 14-членный макролид, как олеандомицин, 15-членный азитромицин и 16-членный спирамицин, видимо, практически не оказывают влияния на процессы метаболического взрыва в клетках-фагоцитах (последние являются одним из наиболее мощных процессов, лежащих в основе внутриклеточного переваривания бактерий). 16-членные джосамицин и рокитамицин, наоборот, способны резко усиливать окислительный взрыв в клетке-фагоците [14, 16].

Воздействие макролидов на одну их основных систем внутриклеточного уничтожения бактерий естественно отражается на показателях фагоцитарной активности в целом. Отмечено, что такие макролидные антибиотики, как эритромицин, рокситромицин, диритромицин существенно повышают эффективность и завершенность фагоцитоза [14].

Практически все приведенные выше данные получены в экспериментах на животных.

В клинических наблюдениях, пока единичных и проведенных на взрослом контингенте пациентов, выявлено увеличение хемотаксиса нейтрофилов под влиянием эритромицина и повышение показателей фагоцитоза в них при использовании эритромицина, рокситромицина и кларитромицина.

Некоторое положительное влияние на фагоцитоз отмечено при применении мидекамицина (табл. 2). А под влиянием спирамицина и джосамицина отмечалось, наоборот, подавление хемотаксиса нейтрофилов. В отношении азитромицина отчетливого эффекта выявлено не было [11, 15].

Таблица 2. Влияние некоторых макролидов на функции фагоцитов
ПрепаратЭкспериментальные данныеKлинические данные
ЭритромицинАнтиоксидантный эффект, снижение образования супероксидного иона кислорода, повышение эффективности фагоцитоза, снижение синтеза интерлейкина-8 моноцитами и альвеолярными макрофагами, повышение дифференцировки макрофаговПовышение хемотаксиса нейтрофилов
Рокситромицин (рулид)Антиоксидантный эффект, снижение образования супероксидного иона кислорода, повышение эффективности фагоцитоза и дифференцировки макрофагов, супрессия пролиферативной активности лимфоцитов, повышение продукции ИЛ-4 и ИЛ-8, снижение уровня ИЛ-1, ИЛ-2, фактора некроза опухоли-, снижение активности циклооксигеназы и липидооксигеназы клетокПовышение активности фагоцитоза, иммуномодулирующий эффект на фагоциты
Kларитромицин (клацид)Снижение синтеза фактора некроза опухоли-, интерлейкина-1 и , антагониста рецепторов интерлейкина-1 и колониестимулирующего фактора гранулоцитов-макрофагов, возрастание синтеза интерлейкина-10Повышение активности хемотаксиса нейтрофилов
ДжосамицинПовышение окислительного метаболизмаСнижение хемотаксиса
Спирамицин(ровамицин)Повышение продукции ИЛ-6 моноцитамиСнижение хемотаксиса, усиление фагоцитоза
Мидекамицин(макропен)Не описаныПовышение активности фагоцитоза
Азитромицин (сумамед)Не отмеченоНе описано

Нами были проведены клинические исследования у детей с респираторной инфекцией, которые показали, что при назначении рокситромицина (рулида) отмечается достоверное воздействие этого препарата на показатели окислительного метаболизма циркулирующих фагоцитов периферической крови (нейтрофилов и моноцитов).

Фармакологический эффект рулида зависел от исходного уровня окислительного метаболизма в клетках: при резко повышенных показателях они снижались, а при сниженных – повышались.

В случаях изначально нормальных или близких к норме показателей окислительного метаболизма в клетках-фагоцитах они практически не изменялись.

Изменение активности окислительного взрыва в фагоцитах при назначении рулида сопровождалось улучшением показателей, характеризующих их поглотительную и переваривающую активность, и в конечном итоге – завершенность фагоцитоза.

Далее…

Антибиотики и химиотерапия

Источник: http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1177625&uri=index.html

Принимаем таблетки правильно 1138

Макропен азитромицин

ЧЕМ НЕЛЬЗЯ ЗАПИВАТЬ

Некоторые люди запивают таблетки чем придется – газировкой, соками и даже молоком. ЗАПОМНИТЕ: этого делать нельзя!

Наиболее безопасной жидкостью считается обычная вода комнатной температуры.

Почему нельзя запивать таблетки другими жидкостями:

– соки разрушают структуру лекарств и меняют их фармакологический состав, особенно цитрусовые;

– морсы вызывают те же побочные эффекты, что и соки;

– в газированных напитках часто присутствует ортофосфорная кислота и другие активные химические элементы (ионы железа, кальция и пр.), которые вступают в реакции с активными веществами лекарств;

– чай и кофе изменяют свойства лекарств и могут вовсе нейтрализовать их действие;

– алкоголь усиливает побочные действия лекарств, даже возможен летальный исход;

– молоко снижает эффективность большинства лекарственных препаратов.

ЧЕМ МОЖНО ЗАПИВАТЬ

Есть препараты, которые запивать водой будет менее эффективно, чем определенной жидкостью.

Запиваем молоком

– противовоспалительные и болеутоляющие средства (например, ИНДОМЕТАЦИН, РЕЗЕРПИН);

– препараты, раздражающие слизистую желудка, при этом не связывающиеся с белками и кальцием молока;

– некоторые гормональные препараты;

– противотуберкулезные препараты ЭТИОНАМИД и ПРОТИОНАМИД;

– препараты ЙОДА.

Запиваем минеральной щелочной водой

– АСПИРИН (предпочтительнее принимать в виде шипучих таблеток, предварительно растворив их в стакане воды). Таблетку нужно растолочь и запить молоком или минеральной водой.

За час до приема АСПИРИНА нельзя есть цитрусовые и острую пищу, во избежание раздражения слизистой оболочки желудка;

– сульфаниламиды (противомикробные средства, например СТРЕПТОЦИД, СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, НОРСУЛЬФАЗОЛ, ФТАЛАЗОЛ, ЭТАЗОЛ);

– ЭРИТРОМИЦИН (антибиотик, а также АЗИТРОМИЦИН, МАКРОПЕН, СУМАМЕД).

Запиваем киселем

– АСПИРИН и прочие препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, хорошо принимать после еды и запивать обволакивающими жидкостями вроде киселя, чтобы защитить слизистую желудка и сократить время контакта препарата со стенками органа.

Запиваем чаем

– болеутоляющие и успокаивающие средства (СУЛЬФАНИЛАМИД, БРУФЕН, ИНДОМЕТАЦИН);

– антианафилактические средства (ХЛОРТРИМЕТОН, ПИРИБЕНЗАМИН и другие).

ЧЕМ НЕЛЬЗЯ ЗАЕДАТЬ

Если в инструкции не указано, что препарат принимается во время еды, таблетки лучше не заедать.

Есть ряд продуктов, с которыми лекарства могут стать не просто неэффективными, но и опасными для человека.

Вот чем нельзя заедать лекарственные препараты:

– соя, икра, колбаса и шоколад в сочетании с антидепрессантами и противоязвенными препаратами могут спровоцировать гипертонический криз;

– хлеб и различная выпечка нейтрализуют витамин D, а также снижают лечебный эффект антибиотиков;

– сыр, яйца, печень и сельдь повышают давление и увеличивают токсическое воздействие лекарств на организм при приеме антидепрессантов;

– крольчатина, курятина, говядина и свинина не сочетаются только с аспирином и тормозят его всасывание;

– печень, почки и бобовые значительно снижают эффективность противозачаточных средств. При сочетании с препаратами, содержащими сульфаниламид, могут образовывать соединения, нарушающие работу почек;

– жареная рыба при приеме с аспирином повышает риск развития заболевания желудка. А у людей, страдающих таким недугом, появляется риск желудочного кровотечения;

– чеснок при сочетании с аспирином ведет к плохой свертываемости крови и повышает риск возникновения кровотечений;

– кислые фрукты ослабляют действие эритромицина и антибиотиков пенициллинового ряда;

– белокочанная капуста, редис и редька могут снизить действие гормональных препаратов.

КАК ПРАВИЛЬНО ПРИНИМАТЬ

Эффективность лекарства зависит не только от того, чем его запили или заели, но и от того, в каком положении его принимать.

Запомнить несложно: запивать таблетки нужно стоя. Сидя – компромиссный вариант. Но ни в коем случае не делайте это лежа!

Кроме того, после приема препарата ложиться нельзя примерно 3 минуты, поскольку лекарство может не дойти до желудка и прилипнуть к стенке пищевода (особенно таблетки в оболочке).

Если лекарство прилипнет к пищеводу, оно может разрушиться и не успеть всосаться в кровь.

И еще одно важное правило, особенно для детей.

Нельзя запрокидывать голову и пытаться проглотить таблетку, поскольку есть риск, что она попадет в дыхательные пути и прилипнет к их стенкам.

ВНИМАНИЕ! Перед приемом лекарственных средств мы рекомендуем вам проконсультироваться с вашим лечащим врачом, а также внимательно читать инструкцию по применению препарата.

Источник: https://domsovet.tv/glavnoe/stati/prinimaem-tabletki-pravilno/

Страница Врача
Добавить комментарий